Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača andarine(s4) praha u Kini. Dobrodošli u veleprodajni rasuti visokokvalitetni andarine(s4) prah za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dostupne su dobre usluge i razumne cijene.
Andarine(S4) u prahu is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/mL). Ovo svojstvo često dovodi do njegove formulacije kao oralne otopine.
Međutim, S4 prah je izuzetno osjetljiv na svjetlost, kiseonik i vlagu - kada se skladišti nezapečaćen, osnovna struktura benzimidazola je sklona oksidaciji, a njegova moć može pasti za 40% u roku od 30 dana (podaci iz JPS studije iz 2022.). Ilegalni proizvodi koji kruže na dark webu često postaju neefikasni zbog lošeg pakovanja, dok se redovni praškovi-klase za istraživanje moraju čuvati u okruženju argona na -20 stepeni. Iako može selektivno aktivirati AR receptore u mišićima i kostima, pretklinička ispitivanja su pokazala da može uzrokovati retinotoksičnost ovisno o dozi (mehanizam je povezan s interferencijom metabolizma retinola).
|
|
|
Andarine prah COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Andarine | |
| CAS br. | 401900-40-1 | |
| Količina | 50g | |
| Standardno pakovanje | PE vreća + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20260106035 | |
| MFG | Jan.06th2026 | |
| EXP | Jan.06th2026 | |
| Struktura |  |
|
| Stavka | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli do svijetložuti prah | Usaglašen |
| Sadržaj vode | Manje ili jednako 5,0% | 0.12% |
| Gubitak pri sušenju | Manje ili jednako 1,0% | 0.25% |
| Heavy Metals | Pb Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Manji ili jednak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5ppm | N.D. | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 99,0% | 99.10% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.27% |
| Ukupan broj mikroba | Manje ili jednako 750 cfu/g | 206 |
| E. Coli | Manje ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (od GC) | Manje ili jednako 5000ppm | 502pm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suvom mestu ispod 2-8 stepeni | |
|
|
||
|
|
||
Samoubilačka degradacija
Hemijska priroda "samoubilačke degradacije"
"Samoubilačka degradacija"Andarine(S4) u prahuobično se odnosi na ireverzibilnu hemijsku reakciju određenih grupa u njegovoj molekularnoj strukturi pod specifičnim uslovima (kao što su svetlost, visoka temperatura, visoka vlažnost ili oksidativno okruženje), što rezultira lomljenjem molekularnog skeleta ili inaktivacijom funkcionalnih grupa. Ovaj proces može uključivati sljedeće mehanizme:
Fenolna hidroksilna oksidacija
Fenolna hidroksilna grupa (-OH) u Andarinskim molekulima je grupa osjetljiva na oksidaciju-koju lako napadaju kisik u zraku ili reaktivne vrste kisika (ROS), stvarajući kinonske strukture ili polimere. Na primjer, u uslovima izlaganja svjetlosti ili visokim temperaturama, fenolne hidroksilne grupe mogu biti oksidirane u o-kinon, što dovodi do poremećaja molekularno konjugovanog sistema i pada sposobnosti vezivanja za androgene receptore (AR). Eksperimenti pokazuju da se afinitet oksidiranog Andarina prema AR može smanjiti na manje od 30% prvobitne vrijednosti.
Hidroliza amidnih veza
Acetamidna grupa (-NHCOCH₃) u molekulu može biti podvrgnuta hidrolizi u kiselim ili alkalnim uslovima, stvarajući amino grupe i karboksilne kiseline. Iako su amidne veze relativno stabilne na sobnoj temperaturi, mogu se polako razgraditi pod visokim temperaturama ili uslovima dugotrajnog-čuvanja, što utiče na molekularni integritet.
Reakcija fotolize
Ultraljubičasto svjetlo (UV-A/B) može pobuditi elektrone u molekulima, uzrokujući prekid hemijskih veza. Na primjer, nitro grupe (-NO₂) ili trifluorometil grupe (-CF₃) mogu generirati slobodne radikale pod izlaganjem svjetlosti, pokrećući lančane reakcije i na kraju dovodeći do molekularne degradacije.
Ključni uvjeti degradacije i kinetika
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Temperaturni utjecaj
Podaci ubrzanog testa: Nakon skladištenja na 40 stepeni u trajanju od mjesec dana, sadržaj aktivnog sastojka Andarine praha može pasti na 65% početne vrijednosti. Međutim, opada samo za 8% na 25 stepeni.
Kinetički model:Reakcija degradacije slijedi kinetiku prvog-reda, a konstanta brzine (k) je eksponencijalno povezana s temperaturom. Prema Arrheniusovoj jednačini, za svakih 10 stepeni povećanja temperature, brzina degradacije se udvostručuje.
Influence Of Humidity
Promocija hidrolize: Kada je relativna vlažnost veća od 60%, molekuli vode razbijaju međumolekularno pakiranje kroz vodikovu vezu, povećavaju površinu i pospješuju reakciju hidrolize. Na primjer, kada se čuvaju na 80% vlažnosti tokom 7 dana, sadržaj produkata razgradnje može porasti od 2% do 15%.
Higroskopnost: Andarine prah ima jaku higroskopnost i sklon je stvaranju hidrata, što dodatno ubrzava razgradnju.
Uticaj svetlosti
Reakcija fotolize: Ultraljubičasto svjetlo (300-400 nm) može pružiti energiju za razbijanje hemijskih veza u molekulima. Eksperimenti pokazuju da je pod intenzitetom svjetlosti od 5000 luksa (simulirajući ljetno okruženje skladišta), konstanta brzine degradacije k približno 0,004 d⁻¹, i potrebno je oko 70 dana da se postigne 30% degradacije.
Provjera strukture i aktivnosti proizvoda degradacije
Glavni proizvodi degradacije
2, 5-dihidroksi-3 -(4-nitro-3-trifluorometilfenilamino-karbonil)-benzojeva kiselina: Fenolna hidroksilna grupa je oksidirana u karboksilnu grupu, povećavajući molekulsku težinu za 16 Da i produžavajući HPLC vrijeme zadržavanja za 2,3 minuta.
Andarinski dimer: Nastao spajanjem C-C veze, molekulska težina se udvostručuje, a pik m/z=881 je detektovan u masenoj spektrometriji (originalna molekulska težina 441).
Test biološke aktivnosti
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, gubeći kompetitivnu inhibitornu sposobnost.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Eksperiment na životinjama: Kada se pacovima oralno davalo 10 mg/kg originalnog Andarinea dnevno, masa kvadricepsa femorisa povećala se za 18%. Nije bilo promjene u grupi proizvoda za degradaciju (P=0.82).
Strategije prevencije i kontrole i optimizacija procesa
Poboljšanje materijala za pakovanje
Pakovanje{0}}otporno na svjetlost:Koriste se smeđe staklene boce ili kompozitne vrećice od aluminijske folije, koje mogu smanjiti intenzitet svjetlosti za 90%, snižavajući konstantu brzine degradacije k na 0,0005d ⁻¹ (produžujući poluvrijeme-na 1386 dana).
Ugradnja isušivača:Stavite sredstvo za sušenje silika gela (500 mg po bočici) unutar boce da kontrolišete vlažnost na manje od 30%, smanjujući stvaranje proizvoda razgradnje za 75%.
Pripreme{0}}poboljšane stabilnosti
Nanokristalna tehnologija:Andarin se pretvara u nanokristale s veličinom čestica manjom od 200 nm, smanjujući površinu i snižavajući stopu degradacije za 40%. Na primjer, nanokristali pripremljeni homogenizacijom pod visokim-pritiskom i dalje imaju sadržaj od preko 95% nakon tri mjeseca skladištenja na 40 stepeni.
Dodatak antioksidansa:Dodavanje 0,1% vitamina E (-tokoferola) može ugasiti 90% slobodnih radikala, produžavajući poluvrijeme razgradnje-na 500 dana.
Standardizacija uslova skladištenja
Kontrola temperature:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 godina), potrebno je odabrati zamrzavanje na -20 stepeni.
Upravljanje vlažnošću:Relativna vlažnost treba da bude manja od 50%. Zrak unutar ambalaže može se zamijeniti dušikom (koncentracija O₂<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Kao selektivni modulator androgenih receptora (SARM),Andarine(S4) u prahuće svoj budući razvoj usmjeriti na četiri glavna pravca: optimizacija tehnologije formulacije, poboljšanje stabilnosti, razvoj novih derivata i preciznih sistema isporuke, kako bi se riješili problemi lake oksidacije i razgradnje postojećih aktivnih farmaceutskih sastojaka i ograničene biodostupnosti. Istovremeno proširiti granice primjene u oblasti medicine i sportske prehrane.
Optimizacija tehnologije formulacije: nanokristali i stabilne čvrste formulacije
Nanokristalna tehnologija
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL u DMSO, ali izuzetno malo u vodi), što ograničava njegovu oralnu efikasnost apsorpcije. U budućnosti, nanokristali s veličinom čestica manjom od 200 nm mogu se pripremati homogenizacijom pod visokim-pritiskom ili mokrim mljevenjem, značajno povećavajući površinu i povećavajući brzinu rastvaranja. Na primjer, nakon što je određeno preduzeće usvojilo nanokristalnu tehnologiju, Andarine je tri mjeseca čuvan na 40 stepeni, a njegov sadržaj je i dalje bio iznad 95%, dok je stopa razgradnje tradicionalnog praha prelazila 30%.
Stabilni čvrsti oblici doziranja
Kako bi se riješio problem sklonosti Andarine oksidaciji, može se razviti eutektička tehnologija (kao što je formiranje eutektika s vitaminom E) ili mikrokapsulacija (kao što je kapsuliranje čestica etil celulozom) za izolaciju kisika i svjetlosti. Eksperimenti pokazuju da eutektički preparat s dodatkom 0,1% vitamina E može produžiti poluvrijeme oksidacije-na 500 dana, što je daleko više od 138 dana originalnog praha.
Razvoj novih derivata: smanjenje nuspojava i povećanje selektivnosti
Strategija strukturne modifikacije
Optimizacija supstituenata: Uvođenje halogena (kao što su Cl, Br) ili alkoksi grupa (-OCH₃) na benzenski prsten može poboljšati molekularnu stabilnost. Na primjer, derivat S-23 koji je razvio određeni istraživački tim smanjuje stopu oksidacije za 60% uvođenjem atoma hlora uz održavanje visokog afiniteta prema AR (Ki=2 nM).
Podešavanje kiralnog centra: Optimizirajte udio S konfiguracije i smanjite nečistoće u R konfiguraciji. Trenutno je čistoća S-konfiguracije industrijskih-proizvoda uglavnom preko 99%, ali u budućnosti se 100% optička čistoća može postići enzimskom katalitičkom sintezom.
Više{0}}ciljani modulator
Kombinujući djelomični ekscitatorni efekat AR-a sa ekscitatornom aktivnošću PPARδ, razvijen je "dual-SARM" sa funkcijama izgradnje mišića-i metaboličke regulacije. Na primjer, GTx-024 (Ostarine) je pokazao dvostruke efekte izgradnje mišića i smanjenja lipida. U budućnosti, andarine derivati mogu se oslanjati na takve dizajne.
Precizni sistem isporuke: ciljanje mišića i kostiju
Isporuka liposoma
Lipozom-inkapsulirani Andarine se koristi za postizanje ciljane isporuke putem EPR efekta (povećana penetracija i zadržavanje). Eksperimenti na životinjama su pokazali da je koncentracija preparata liposoma u mišićnom tkivu 3,2 puta veća od slobodnih lijekova, a akumulacija tkiva prostate je smanjena za 75%, što značajno smanjuje rizik od benigne hiperplazije prostate.
Oralni peptidni vektor
Razviti kratke peptide koji se mogu kovalentno vezati za Andarine (kao što su RGD peptidi) i posredovati u njihovom transportu kroz integrinske receptore na sluznici crijeva kako bi se poboljšala oralna bioraspoloživost. Preliminarna istraživanja pokazuju da peptidni vektori mogu povećati apsolutnu bioraspoloživost Andarina sa 38% na 62%.
Kontrola proizvodnog procesa: zelena sinteza i kontinuirana proizvodnja
Enzimska katalitička sinteza
Umjesto upotrebe katalizatora teških metala (kao što je paladij) u tradicionalnoj kemijskoj sintezi, lipaza ili oksidoreredoreduktaza se usvaja da katalizira ključne korake, smanjujući ostatke teških metala (cilj<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Tehnologija reakcije kontinuiranog protoka
Kontinuirana proizvodnja nitrifikacije, amidacije i drugih koraka postiže se kroz mikrokanalne reaktore, skraćujući vrijeme reakcije (sa 12 sati na 2 sata), a istovremeno smanjujući sigurnosne rizike (izbjegavanje opasnosti od eksplozije pod visokom temperaturom i visokim pritiskom). Određena kompanija u Njemačkoj izgradila je Andarine proizvodnu liniju kontinuiranog protoka, sa proizvodnim kapacitetom jedne linije-od 500 kg godišnje.
Tržišni i regulatorni trendovi
Proboj u oblasti medicine
Uz preciziranje podataka kliničkih ispitivanja faze I, Andarine bi mogao biti prvi koji je odobren za liječenje kaheksije raka i osteoporoze. Procjenjuje se da će globalno farmaceutsko tržište SARM-a dostići 5 milijardi američkih dolara do 2030. godine, pri čemu će Andarine činiti više od 20%.
Regulacija proizvoda za sportsku ishranu je pooštrena
WADA će nastaviti da ažurira svoje metode detekcije (kao što je podizanje osjetljivosti LC-MS/MS na 0,1 ng/mL), prisiljavajući proizvode s ilegalno dodanim Andarinom da napuste tržište. Preduzeća koja ispunjavaju zahtjeve moraju proći laboratorijske testove sa certifikatom ISO 17025 kako bi osigurali da je čistoća aktivnih farmaceutskih sastojaka veća od 99,5%.
FAQ
1. Šta je Andarine(S4) prah?
Andarin, također poznat kao S-4 ili GTx-007, je istraživačko jedinjenje koje pripada selektivnim modulatorima androgenih receptora (SARM). U polju istraživanja, koristi se kao ligand za androgene receptore za proučavanje tkiva selektivnih efekata.
2. Koja su njegova osnovna fizička i hemijska svojstva?
Andarin (S4) je u obliku praha. Njegova molekulska formula je C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, sa molekulskom težinom od približno 441,36. Rastvorljiv je u DMSO i etanolu, ali nerastvorljiv u vodi.
3. Kako čuvati Andarine (S4) prah?
Da bi se održala stabilnost, Andarine prah treba čuvati u hladnom, suvom i tamnom okruženju. Preporučeni uslovi skladištenja su -20 stepeni. Pod ispravnim uslovima skladištenja, praškasti oblik obično može biti stabilan nekoliko godina.
4. Koje mjere opreza treba poduzeti pri rukovanju ovim prahom?
Ova supstanca je samo za profesionalna naučna istraživanja i ne smije se koristiti na ljudima. Tokom rada izbegavajte udisanje prašine i direktan kontakt sa kožom, očima i odećom. Preporučuje se upotreba u dobro-prozračenom prostoru i nošenje odgovarajuće lične zaštitne opreme, kao što su zaštitne rukavice, naočale i laboratorijski mantili.
Popularni tagovi: andarine(s4) prah, dobavljači, proizvođači, fabrika, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, za prodaju