Articaine HCl, hemijska formula je C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Lokalni je anestetik koji se široko koristi u stomatološkim i drugim kirurškim zahvatima. To je oblik hidrohloridne soli artikaina i ima jedinstven skup hemijskih svojstava. To je struktura sa četiri prstena koja se sastoji od benzenskog prstena, tiofenskog prstena, metilpropilaminokarboksilne grupe i alkil grupe. Posjeduje hiralni atom ugljika, tako da postoje dva enantiomera: (S)-artikain HCl i (R)-artikain HCl. U obliku je hidrohlorida, pa je kisela. Kada se artikain HCl otopi u vodi, potpuno se disocira na pozitivno nabijene artikain katione i hloridne jone (Cl-). Ovaj proces disocijacije je reverzibilna reakcija koja ovisi o acido-baznoj ravnoteži u otopini. Različiti enantiomeri imaju različita svojstva optičke aktivnosti, među kojima (S)-Artikain HCl ima specifičnu optičku aktivnost. Rastvorljivost može varirati pri različitim pH vrijednostima. U kiselim uslovima, rastvorljivost se može blago smanjiti, dok u alkalnim sredinama rastvorljivost može biti veća. Stoga je pH vrijednost otopine potrebno prilagoditi prema specifičnim potrebama i uvjetima kada se lijek formulira i koristi.
(link za proizvod 1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Link proizvoda 2: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl ima anestetička i analgetska svojstva. Njegova molekularna struktura je sljedeća:
1. Vodikove i jonske veze:
U molekulu artikaina HCl postoje vodonične i jonske veze. Vodikove veze su slabe veze koje formiraju atomi vodika u Articainu i elektronegativni atomi u drugim molekulima (kao što su kisik, dušik, itd.). Ove vodonične veze olakšavaju interakciju između artikaina i drugih molekularnih struktura, kao što je vezivanje lijeka za receptore. U isto vrijeme, kationski dijelovi u Articaine HCl formiraju jonske veze sa anjonskim dijelovima kao što su hloridni joni.
2. Strukturne karakteristike:
Molekularna struktura Articaine HCl može se analizirati sa dva aspekta: organskog dijela i katjonskog dijela.
- Organski odjeljak:
Organski dio Articaine HCl sastoji se od benzenskog prstena, tiofenskog prstena, metilpropilaminokarboksilne grupe i alkil grupe. Metil grupa i propilaminokarboksilna grupa su vezane za benzenski prsten. Postoji metil grupa vezana za tiofenski prsten. Alkilna grupa je vezana za atom ugljika na tiofenskom prstenu. Ove organske grupe daju artikainu HCl farmaceutsku aktivnost i biološka svojstva.
- kationski dio:
Articaine HCl je hidrohloridna so nastala reakcijom artikaina sa hlorovodoničnom kiselinom. Sadrži pozitivno nabijen kation artikaina i hloridni jon (Cl-). Ovaj kationski dio je odgovoran za interakciju s ciljnim mjestima anestetika, čime se proizvodi lokalni anestetički učinak.
3. Trodimenzionalna struktura:
Molekuli artikaina HCl sadrže kiralne atome ugljika, tako da postoje dva enantiomera: (S)-artikain HCl i (R)-artikain HCl. Ova dva izomera su zrcalne slike u prostornoj konfiguraciji i imaju isti hemijski sastav, ali se njihova hemijska i biološka svojstva mogu neznatno razlikovati.
Articaine HCl je lokalni anestetik koji proizvodi anestetički učinak i pruža ublažavanje boli lokalnom primjenom. Farmakokinetika opisuje proces apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja lijekova u tijelu.
1. Apsorpcija:
Artikain HCl se uglavnom apsorbira kroz topikalnu anesteziju i infiltracijsku anesteziju lokalnih tkiva. Brzo prodire kroz nervno tkivo i druga tkiva i brzo stiže do mjesta djelovanja. Apsorpcija je brza i obično dostiže vrhunsku koncentraciju u roku od nekoliko minuta.
2. Distribucija:
Artikain HCl je široko rasprostranjen u tijelu, uključujući nervno tkivo, mišićno tkivo i druga tkiva. Može preći krvno-moždanu barijeru i ući u centralni nervni sistem. Veći volumen distribucije (Vd) artikaina HCl može biti povezan s njegovom lipofilnošću.
3. Metabolizam:
Artikain HCl se metabolizira u jetri u nekoliko metabolita. Glavni metabolički put je pretvaranje artikaina HCl u metil ester artikainske kiseline i druge metabolite djelovanjem esteraza kao što je holinesteraza u jetri. Ovi metaboliti se mogu dalje metabolisati enzimskim sistemima u jetri.
4. Izlučivanje:
Artikain HCl i njegovi metaboliti se uglavnom izlučuju preko bubrega i izlučuju urinom. Otprilike 80-90 posto doze se izlučuje urinom u nemetaboliziranom obliku. Poluvrijeme izlučivanja (t1/2) nemetaboliziranog artikaina HCl u urinu je otprilike 1,5 do 2,5 sata.
5. Faktori utjecaja:
Nekoliko faktora može utjecati na farmakokinetiku Articaine HCl, uključujući individualne razlike, starost, spol, funkciju jetre, funkciju bubrega i interakcije s drugim lijekovima. Individualne razlike mogu dovesti do razlika u apsorpciji i klirensu artikaina HCl kod različitih pacijenata. Dob i spol mogu utjecati na metabolizam i izlučivanje lijeka. Hepatična i bubrežna insuficijencija može uticati na brzinu metabolizma i izlučivanje artikaina HCl. Interakcije s drugim lijekovima mogu promijeniti farmakokinetiku Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl je lijek koji se široko koristi u stomatološkim zahvatima i lokalnoj anesteziji. Pripada amidnoj klasi lokalnih anestetika i ima jedinstvena farmakološka svojstva u usporedbi s drugim uobičajeno korištenim lokalnim anesteticima kao što su lidokain i prokain.
1. Farmakološki mehanizam:
Farmakološki efekti Articaine HCl uglavnom se ostvaruju blokiranjem natrijumskih kanala na membrani nervnih ćelija. Blokira provođenje nervnih impulsa tako što inhibira ulazak jona natrijuma u nervne ćelije, stvarajući tako lokalni anestetički efekat. U poređenju sa tradicionalnim lokalnim anesteticima, Articaine HCl ima jači afinitet za natrijumove kanale, brži početak i duže trajanje delovanja.
2. Narkotična dejstva:
Glavni anestetički efekti Articaine HCl uključuju lokalnu anesteziju, infiltracijsku anesteziju i topikalnu anesteziju. Lokalni anestetički učinak postiže se direktnim ubrizgavanjem Articaine HCl u ciljno područje, koji se obično koristi u raznim stomatološkim zahvatima i tretmanima. Efekat infiltracione anestezije postiže se ubrizgavanjem Articaine HCl u ciljno područje oko lokalnog tkiva, pogodno za manje operacije i tretmane. Lokalni anestetički učinak postiže se prskanjem ili mazanjem Articaine HCl na površinu sluznice, koji se obično koristi za topikalnu anesteziju desni i oralne sluznice.
3. Farmakokinetičke karakteristike:
Articaine HCl se odlikuje brzom apsorpcijom i brzim anestetičkim djelovanjem. Brzo prodire kroz tkiva i postiže vršnu koncentraciju za nekoliko minuta. Articaine HCl ima visoku bioraspoloživost od oko 90 posto. Ima nisku stopu vezivanja za proteine od samo 20 posto, što znači da postoji u krvi u slobodnom obliku. Articaine HCl se uglavnom metabolizira u jetri, pretvara u više metabolita i izlučuje se putem bubrega.
4. Sigurnost i neželjene reakcije:
Articaine HCl se općenito smatra sigurnim i efikasnim lokalnim anestetikom. Ima relativno malo štetnih efekata, a većina njih je privremena i reverzibilna. Uobičajene nuspojave uključuju lokalnu iritaciju, utrnulost, drhtanje mišića, vrtoglavicu, mučninu i povraćanje. Teške alergijske i neurotoksične reakcije su vrlo rijetke.
5. Upotreba i primjena:
Articaine HCl se široko koristi u stomatološkim zahvatima i tretmanima. Može se koristiti za vađenje zuba, liječenje korijenskih kanala, restauraciju i parodontalnu kirurgiju itd. Articaine HCl se također može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima kao što su vazokonstriktori i epinefrin kako bi se produžilo trajanje lokalne anestezije i poboljšala hemostaza.
6. Posebna razmatranja stanovništva:
Za posebne populacije kao što su djeca, starije osobe i trudnice, upotreba Articaine HCl zahtijeva posebnu pažnju i oprez. Kada se djeci daje lokalna anestezija, dozu treba prilagoditi starosti i težini, a nuspojave treba pažljivo pratiti. Starije osobe i trudnice moraju biti posebno oprezne kada koriste Articaine HCl i moraju ga koristiti pod nadzorom ljekara.